目的分析骨肉瘤患者大剂量甲氨蝶呤化疗肝功能异常及其血浓度分布特点,探讨肝肝功能异常与甲氨蝶呤血浓度的相关性。方法回顾性收集30例骨肉瘤患者大剂量甲氨蝶呤化疗肝功能指标及化疗后0、24、48和72h的甲氨蝶呤血浓度,统计分析化疗后肝功能异常情况及其与甲氨蝶呤不同时间点血药浓度的相关性。结果大剂量甲氨蝶呤化疗后肝功能异常总发生率为84.62%,Ⅱ级及Ⅱ级以上占44.23%;化疗后肝功能指标ALT、AST与甲氨蝶呤化疗后0h和24h的血药浓度呈正相关,而与48h和72h血药浓度相关性不大。结论大剂量甲氨蝶呤化疗引起的肝功能异常发生率高,0h和24h血药浓度与大剂量甲氨蝶呤化疗引起的肝功能异常具有显著相关性。