尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)催化的葡萄糖醛酸化反应是的是Ⅱ相代谢中重要的代谢反应之一，对于维持内源性化合物如胆红素、胆汁酸的动态平衡和药物、致癌物等外源性化合物的处置过程起着至关重要的作用。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的表达和酶活性受多维机制的调控。深入研究其调控网络以及尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶介导的相关中药-药物相互作用，对于临床更安全、有效的使用中药提供了指导。因此，本文总结了尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的转录前、转录水平、翻译后修饰等分子调节机制，以及由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶介导的中药-药物相互作用相关的研究进展。