二甲双胍(MF)自问世以来已有近60年的临床应用历史,是目前全世界范围内治疗糖尿病的最常用药物之一,主要作用为调节血糖稳态和降低胰岛素抵抗,然而,越来越多的证据表明,MF的作用范围不仅仅局限于降糖,还在多种疾病的治疗中出现了意想不到的疗效,有望成为一种综合治疗药物。骨髓间充质干细胞(BMSCs)是存在于骨髓微环境中的一种基质细胞,在不同诱导条件下可定向分化为不同细胞类型。人类来源的BMSCs作为具有向成骨细胞分化的多潜能细胞,被认为是以自体BMSCs为基础的骨组织工程的金标准,目前是组织工程研究中最常用的干细胞,同时也是组织修复中最常用的干细胞。近年来的研究发现,MF可预防骨折并且具有促进BMSCs向成骨分化的作用,有望成为治疗骨代谢疾病的潜在药物,然而其促成骨的机制迄今仍未完全清楚。因此,本文将对MF促进BMSCs成骨分化相关信号通路的调控机制作一综述,以期为临床应用和疾病治疗提供理论帮助。