本文以胡椒环为原料，首先制备3,4-亚甲二氧基苯乙醇酸，接着以国内未见报道的氯化铜为催化剂氧化3,4-亚甲二氧基苯乙醇酸制得胡椒醛，然后以30%的双氧水为氧化剂，经过氧化得到芝麻酚。该合成方法工艺简单，反应条件温和，产品三步总收率为52.8%。