目的研究石菖蒲抗癫痫活性成分α-细辛醇鼻腔给药的药代动力学特征和脑组织分布。方法采用高效液相色谱(HPLC)方法分析比较鼻腔给药、灌胃给药和静脉注射α-细辛醇大鼠血浆的药代动力学特性和脑组织分布情况。结果鼻腔给药α-细辛醇Cmax=(11.39±1.30)μg·mL-1,Tmax=2min,这与静脉给药α-细辛醇的参数相当,而灌胃给药α-细辛醇Cmax=(6.71±0.78)μg·mL-1,Tmax=10min。鼻腔给药和灌胃给药的生物利用度分别为70.57%和19.31%。鼻腔给药α-细辛醇在海马、小脑、嗅球和大脑皮层均有分布,且在嗅球的脑靶向性最高。结论鼻腔给药α-细辛醇通过鼻脑通路进入脑部,吸收更迅速、生物利用度更高、脑靶向性更好,是一种治疗癫痫疾病的有效途径。