3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR)在植物体内可将HMG-CoA催化成甲羟戊酸、MK、FPS。通过MVA或DXP途径合成的IPP和DMAPP被FPS催化形成FDP,它是很多倍半萜类化合物的合成底物,如青蒿素、百秋李醇等,与很多药用植物体内活性物质的合成具有密切关系。从HMGCR还原酶的催化、克隆、功能研究等方面阐述其进展,为进一步开发和利用药用植物中HMGCR提供理论依据。