前列腺癌(prostatecancer,PC)是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤,患者在接受雄激素剥夺疗法(androgendeprivationtherapy,ADT)后,病情往往会继续发展至去势抵抗性阶段,危及生命。抗雄激素药物是治疗去势抵抗性前列腺癌(castration-resistantprostatecancer,CRPC)最重要且有效的方法。ODM-201具有良好的体外抗细胞增殖活性和抗肿瘤活性,经过长期的临床试验目前已经获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,是极具前景的第二代抗雄激素药物。因此对ODM-201的药学研究具有重要意义,本文就其作用机理、临床研究、合成工艺研究等方面进行了综述。