目的:研究水飞蓟宾原料药、水飞蓟宾市售胶囊利加隆、水林佳在大鼠体内的药动学过程和药动学参数。方法:建立水飞蓟宾在大鼠血浆中的HPLC检测方法。考察大鼠给予水飞蓟宾原料药及市售胶囊后血药浓度变化。结果:水飞蓟宾质量浓度在10～10000ng/mL范围内线性关系良好;定量下限为10ng/mL;日内和日间精密度RSD小于2.5%;准确度为100.2%～102.3%;提取回收率为82.3%～87.4%。大鼠灌胃给予原料药、利加隆和水林佳后,水飞蓟宾在大鼠体内消除半衰期(t1/2)分别为(18.7±9.6)h、(10.0±5.6)h、(9.9±0.9)h,血药浓度曲线下面积(AUC0～12)分别为(1459.0±321.2)ng·h/mL、(5268.2±681.3)ng·h/mL、(8179.3±1070.0)ng·h/mL,达峰浓度(Cmax)分别为(61.8±11.2)ng/mL、(495.3±123.5)ng/mL、(5895.8±2487.1)ng/mL。利加隆、水林佳与原料药相比,其相对生物利用度分别为361.0%和560.6%。结论:水飞蓟宾口服生物利用度低,市售胶囊均显著提高水飞蓟素相对生物利用度。